FARMACOLOGIA DA DOR
FARMACOLOGIA – Fisioterapia/2003
Profa. Dra. Jane Moreira
Farmacologia Clínica da Dor
DOR
Conceito (Associação Internacional P/ o Estudo da Dor):
“…uma experiência sensorial e emocional desagradável, relacionada com lesão tecidual real ou potencial, ou descrita em termos deste tipo de dano.”
SENSAÇÃO SUBJETIVA ⇒Valorizar descrição pacte.
“…o tratamento da dor não deve estar limitado a eliminar da sensação dolorosa, mas sim, dar alívio ao paciente que apresenta dor.”
EVITAR PRECONCEITOS.
Baseado no conceito:
A DOR APRESENTA 2 COMPONENTES:
SENSAÇÃO DOLOROSA OU NOCICEPÇÃO;
REATIVIDADE EMOCIONAL A DOR.
Princípios Gerais no Tratamento da Dor
Nocicepção: Atividade do sistema nervoso aferente induzida por estímulos nocivos.
Estímulos Nocivos
• Exógenos (mecânicos, químicos, físicos, biológicos)
• Endógenos (Inflamação, isquemia tecidual)
Hiperalgesia
Exceção: dor neuropática.
Mecanismos de dor.
EVENTO INICIAL – estímulos nocivos.
Destruição ou lesão do tecido.
Liberação ou síntese de mediadores bioquímicos envolvidos no processo álgico. (histamina, prostaglandinas, e bradicinina)
Interação com nociceptores periféricos e terminações nervosas livres.
Deflagação de sinais de dor a partir da área de lesão tecidual.
Proteínas lisossômicas das células que sofrem ruptura liberam HISTAMINA das vesículas dos mastócitos.
Aumento da permeabilidade capilar.
Edema, eritema, sensibilização de terminações nervosas e migração de células como PMN leucócitos e linfócitos.
HISTAMINA E BRADICININA
Meia-vida curta – desempenham seus papéis principalmente nas fases iniciais da lesão tecidual – rápido metabolismo.
PROSTAGLANDINAS
Responsáveis por períodos mais prolongados de dor e inflamação.
HIPERALGESIA
Tecidos normais não respondem a estímulos dolorosos leves.
Na presença de inflamação estes tecidos podem ser sensibilizados (hiperalgesia) por prostaglandinas e dopamina.
Mediadores: cálcio – AMP cíclico, cujas concentrações aumentam nas terminações nervosas.
Torna as terminações mais receptivas à ativação por bradicinina e histamina, substâncias algésicas (indutoras de dor).
Trajeto do estímulo doloroso
Ativação dos nociceptores por histamina e bradicinina;
Condução dos estímulos por vias nervosas periféricas sensitivas (ramos nervos trigêmio, facial, glossofaríngeo e vago) ao SNC.
Tálamo e córtex – integração da sensação dolorosa.
Vias eferentes inibitórias – modulação da dor pelo cérebro.
Exceção:
Dor induzida por mecanismos neuropáticos.
Lesões no sistema nervoso central ou periférico.
Pode ter natureza intensa e ser associada a outras alterações sensitivas (disestesias)
Dor do membro amputado (fantasma)
Dor do dente fantasma
Princípios Gerais no Tratamento da Dor
Caracterização da dor:
• Temporal: Aguda / crônica
• Topográfica: localizada/generalizada
tegumentar/visceral
• Fisiopatológica: orgânica/psicogênica
• Intensidade: leve/moderada/severa
Avaliação da intensidade da dor.
Nos casos de dor crônica, é importante tentar quantificar a dor do paciente para adequado acompanhamento.
Dor subjetiva – informações devem ser fornecidas por que está sentindo dor.
ESCALA NUMÉRICA: aplica-se dizendo ao paciente: “se tivéssemos um termômetro para medir dor com escala de 0 a 10, sendo zero=nenhuma dor e 10= a pior dor que possa imaginar. Que número daria a sua dor neste momento?”.
Escala para medir dor:
Esta verificação diária ou várias vezes ao dia permitirá avaliar a evolução da analgesia.
Abordagem terapêutica da dor:
ANALGESIA: Estado em que o indivíduo não sente mais dor.
ANESTESIA: perda da sensação dolorosa, associada ou não a perda de consciência.
Medidas terapêuticas analgésicas:
Manejo Seqüencial de dor
ANALGÉSICOS NÃO-OPIÓIDES
Classificação
Características
Escolha do Fármaco
Prescrição
Classificação dos Analgésicos Não-opióides
DERIVADOS DO ÁCIDO SALICÍLICO:
Ácido Acetilsalicílico (simples/revestido/tamponado)
Diflunisal (não disponível comercialmente no BR)
Derivados não-acetilados: trissalicilato de colina e magnésio, salicilato de Na, salsalato, ác.salilsalicílico.
DERIVADO DO PARA-AMINOFENOL:
Paracetamol
DERIVADO DA PIRAZOLONA:
Dipirona
Classificação dos Analgésicos Não-opióides
NOVOS ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO-ESTERÓIDES:
Fenoprofeno, ibuprofeno, cetoprofeno, naproxeno, flurbiprofeno, oxaprozina.
Cetorolaco, diclofenaco
Ácido mefenâmico, flufenâmico, meclofenâmico, tolfenâmico, etofenâmico
Piroxicam, meloxicam, tenoxicam
Mecanismo de Ação:
Inibem diretamente os mediadores bioquímicos da dor no local da lesão.
Analgésico – antiinflamatório – antitérmico
Inibição do sistema de ciclooxigenases que metaboliza o ácido araquidônico.
SALICILATOS
AAS (Aspirina)
Efeitos: Analgésico / Antitérmico / Antiinflamatório
Antiadesivo Plaquetário
Absorção: Rápida por V.O. (Ác. Fracos)
Estômago/porção sup. intest. Delgado
Retal – errática
Biotransformação: todos tecs, pp/ hepática.
Excreção: urinária (urina alcalina > eliminação)
Salicilatos x Gravidez
S/ efeitos teratogênicos em baixas doses
Uso prolongado: baixo peso ao nascimento
Outros efeitos: Aumento mortalidade perinatal
Anemia
Hemorragia anteparto e pós-parto
Gestação prolongada
Partos Complicados
Salicilatos – Efeitos Indesejáveis
Locais: Irritação mucosas e pele (gastrite, úlceras)
⇨ Não deve ser utilizado sobre a mucosa oral.
Sistêmicos: Reações de hipersensibilidade
Distúrbios da Hemostasia
Intoxicação (salicilismo)
Síndrome de Reye
Alterações equilíbrio ácido-básico e hidro-eletrolítico
Salicilatos – Contraindicações
Doença Ulcerosa Péptica / Gastrite
Distúrbios coagulação: Hemofilia, defic. Vitamina K
Uso de Anticoagulantes Orais (relativa)
Doença Hepática Grave
Uso cauteloso:
Em crianças e jovens, com viroses (influenza, varicela) pelo risco da S. Reye.
Asmáticos
Portadores de Gota
AAS – Posologia
Dose: mínima 500 mg Máx.: 1300 mg
Intervalo: 4/4 hs (1/2 vida 2,5 hs)
Início ação: 30 minutos
Pico ação: 1 hora
Crianças: 10 a 20 mg/ kg peso
Máximo: 3.600 mg/24 hs
Derivados do Para-aminofenol
PARACETAMOL – ACETAMINOFEN
Analgésico/Antipirético
SEM ATIVIDADE ANTIINFLAMATÓRIA
Absorção: rápida por VO
Metabolização: Hepática
Excreção: Renal
Praticamente sem efeitos colaterais nas doses usuais.
PARACETAMOL
Doses: 500 mg Intervalos: 4/4 hs
Dose Máxima: 4 g diários.
Dose hepatotóxica: 10 – 15 g DL: 20 – 25 g
Crianças: 10 mg/Kg (40-480 mg/dia)
Não exceder 5 tomadas/dia
Superdosagem: Dano Hepático Grave
Necrose Tubular Renal
Coma hipoglicêmico
⇨ O risco de superdosagem é maior se administrado com álcool.
Derivado da Pirazolona
DIPIRONA (Novalgina©, Baralgin©)
Analgésico/Antitérmico
Sem efeito antiinflamatório nas doses usuais.
Absorção/Metabolização/Excreção = anteriores
USO ABOLIDO EM DIVERSOS PAÍSES DEVIDO A SEUS EFEITOS COLATERAIS GRAVES.
Apresentação em formas injetáveis
DIPIRONA (Metamizol)
Apresentação: comprim, supositório, injetável
Dose: 500 mg/comp.; 500 mg/ml.
Dose máx.: 4g/dia
Efeitos colaterais:
Reações de hipersensibilidade
Agranulocitose/aplasia medular (0,8 – 23,7%)
Antiinflamatórios Não-esteróides
Ação: inibição sistema enzimático da cicloxigenase
Alternativas intermediárias entre o AAS e analgésicos opióides.
Efeitos colaterais:
– Problemas gástricos (gastrite, úlcera, pirose).
– Indução de broncoespasmo (= AAS)
– Reações de hipersensibilidade
– Lesões Renais
Antiinflamatórios Não-esteróides
Escolha do Fármaco
Pesar: riscos e benefícios
Avaliar: preço x benefícios
Investigar patologias prévias, que podem ser agravadas por medicamentos.
Obedecer esquema seqüencial tto.
Dor leve: AAS ou paracetamol
Dor moderada: Tylex (paracetamol + codeína) ou AINE
Dor severa: Opióides.
Baixe o PowerPoint completo clicando aqui ou no título.
